2022年初级药师考试《药物化学》章节考点习题：镇静催眠药

　　1、对硫喷妥钠表述正确的是

　　A.本品不能用于抗惊厥

　　B.不能用于诱导麻醉

　　C.药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

　　D.本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物

　　E.本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物

　　[答案]E

　　[解析]硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。

　　2、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是

　　A.巴比妥类药物加热都能升华

　　B.含硫巴比妥类药物有不适之臭

　　C.该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂

　　D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应

　　E.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

　　[答案]C

　　微信扫描下面的二维码进入小程序，做题方便简洁

　　3、苯巴比妥表述正确的是

　　A.具有芳胺结构

　　B.其钠盐对水稳定

　　C.临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

　　D.苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性

　　E.苯巴比妥钠水解后仍有活性

　　[答案]C

　　[解析]苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

　　4、对硫喷妥钠表述正确的是

　　A.本品不能用于抗惊厥

　　B.不能用于诱导麻醉

　　C.药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

　　D.本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物

　　E.本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物

　　[答案]E

　　[解析]硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。

　　5、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是

　　A.5位取代基小

　　B.属钠盐结构

　　C.结构中引入硫原子

　　D.分子量小

　　E.水溶性好

　　[答案]C

　　[解析]硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

　　6、对巴比妥类药物表述正确的是

　　A.为弱碱性药物

　　B.溶于碳酸氢钠溶液

　　C.该类药物的钠盐对空气稳定

　　D.本品对重金属稳定

　　E.本品易水解开环

　　[答案]E

　　[解析]巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。

　　7、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是

　　A.本品易氧化

　　B.难溶于水

　　C.本品易与铜盐作有

　　D.本品水溶液放置易水解

　　E.本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀

　　[答案]D

　　[解析]巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀”。

　　8、作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

　　A.饱和烷烃基

　　B.带支链烃基

　　C.环烯烃基

　　D.乙烯基

　　E.丙烯基

　　[答案]A

　　[解析]巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短;为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。

　　9[.题干]A.地西泮B.卡马西平C.盐酸氯丙嗪D.苯妥英钠E.苯巴比妥

　　[问题1][单选题]结构中含有苯并二氮䓬环

　　[答案]A

　　[解析]结构中含有苯并二氮䓬环的是地西泮

　　[问题2][单选题]结构中含有二苯并氮䓬环

　　[答案]B

　　[解析]结构中含有二苯并氮䓬环的是卡马西平。

　　[问题3][单选题]结构中含有吩噻嗪环

　　[答案]C

　　[解析]结构中含有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。

　　10、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是

　　A.本品易氧化

　　B.难溶于水

　　C.本品易与铜盐作有

　　D.本品水溶液放置易水解

　　E.本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀

　　[答案]D

　　[解析]巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀”。

　　11、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有

　　A.形成烯醇型的丙二酰脲结构

　　B.酚羟基

　　C.醇羟基

　　D.邻二酚羟基

　　E.烯胺

　　[答案]A

　　[解析]巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。

　　12、对硫喷妥钠表述正确的是

　　A.本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物

　　B.本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物

　　C.药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

　　D.本品为长效巴比妥药物

　　E.本品不能用于抗惊厥

　　[答案]B

　　[解析]硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增加，易透过血脑屏障，可迅速产生作用。但由于在体内易被脱硫代谢，所以为超短时作用的巴比妥药物。

　　13、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是

　　A.超长效类(>8小时)

　　B.长效类(6～8小时)

　　C.中效类(4～6小时)

　　D.短效类(2～3小时)

　　E.超短效类(1/4小时)

　　[答案]E

　　[解析]由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

　　14[.题干]A.地西泮B.卡马西平C.盐酸氯丙嗪D.苯妥英钠E.苯巴比妥

　　[问题1][单选题]结构中含有苯并二氮(艹卓)环

　　[答案]A

　　[解析]结构中含有苯并二氮(艹卓)环的是地西泮

　　[问题2][单选题]结构中含有二苯并氮(艹卓)环

　　[答案]B

　　[解析]结构中含有二苯并氮(艹卓)环的是卡马西平。

　　[问题3][单选题]结构中含有吩噻嗪环

　　[答案]C

　　[解析]结构中含有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。

　　15、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是

　　A.5位取代基小

　　B.属钠盐结构

　　C.结构中引入硫原子

　　D.分子量小

　　E.水溶性好

　　[答案]C

　　[解析]硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。