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2021初级药师考试《药物化学》预习题:甾体激素药物

来源:中华考试网    2020-10-16   【

药物化学 第十二节 甾体激素药物

  一、A1

  1、属于孕甾烷结构的甾体激素是

  A、雌性激素

  B、雄性激素

  C、蛋白同化激素

  D、糖皮质激素

  E、睾丸素

试题来源:

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  2、有关炔雌醇的叙述,错误的是

  A、与孕激素合用有抑制排卵协同作用

  B、由雌二醇改造而来

  C、碱性溶液中与苯甲酰氯作用,生成苯甲酰炔雌醇

  D、可与甲地孕酮配伍制成口服避孕药

  E、属于雄激素

  3、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

  A、5个

  B、6个

  C、7个

  D、8个

  E、9个

  4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

  A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

  B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

  C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

  D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

  E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

  5、属肾上腺皮质激素药物的是

  A、米非司酮

  B、醋酸地塞米松

  C、炔雌醇

  D、黄体酮

  E、己烯雌酚

  6、糖皮质激素的结构改造的相关叙述,不正确的是

  A、泼尼松龙C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍

  B、可的松的9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍

  C、可的松16α引入OH,钠潴留严重

  D、倍他米松16α甲基的引入,抗炎活性增强

  E、可的松C21-OH酯化增强稳定性

  7、不属于醋酸地塞米松药理作用的是

  A、治疗活动性风湿病

  B、治疗类风湿关节炎

  C、治疗全身性红斑狼疮

  D、治疗严重支气管哮喘

  E、治疗类库欣综合征

  8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是

  A、雌激素

  B、雄激素

  C、孕激素

  D、糖皮质激素

  E、盐皮质激素

  9、黄体酮属哪一类甾体药物

  A、雄激素

  B、孕激素

  C、盐皮质激素

  D、雌激素

  E、糖皮质激素

  答案部分

  一、A1

  1、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素,其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素,后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类,雌激素具有雌甾烷特征,雄激素具有雄甾烷特征,而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

  【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

  2、

  【正确答案】 E

  【答案解析】 炔雌醇存在乙炔基,是由雌二醇改造而来,又名乙炔雌二醇。

  【该题针对“性激素”知识点进行考核】

  3、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 考查地塞米松的立体结构,并注意其他重点甾类药物的立体结构。

  【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

  4、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:

  (1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。

  (2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。

  (3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。

  (4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。

  (5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。

  以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。

  【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

  5、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。

  ①糖皮质激素的作用:主要影响糖代谢,增加肝糖原,增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同时,还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等;②盐皮质激素的作用:主要影响电解质代谢,促使钠的潴留和钾的排泄,从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。

  【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

  6、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 可的松引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留,C项叙述错误。

  【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

  7、

  【正确答案】 E

  【答案解析】 醋酸地塞米松的糖代谢作用和抗感染作用比氢化可的松强30倍,盐皮质激素活性极弱,对垂体-肾上腺的抑制作用较强。主要用于抗感染抗过敏,如活动性风湿病、类风湿关节炎和全身性红斑狼疮等结缔组织病,严重支气管哮喘、皮炎等各种过敏性疾病,以及急性白血病等的治疗。用量大易引起糖尿病和类库欣综合征,长期应用可引起精神症状和精神病。

  【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】

  8、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

  【该题针对“性激素”知识点进行考核】

  9、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 黄体酮以孕甾烷为母体,为孕激素,口服无效,用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。

  【该题针对“性激素”知识点进行考核】

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