2020年初级药师考试《相关知识》辅导讲义：表面活性剂

表面活性剂

　　1.概念和特点

　　2.分类

　　3.基本性质和应用

　　4.生物学性质

　　(二)表面活性剂的分类

　　>>阴离子

　　>>阳离子

　　>>两性离子

　　>>非离子

　　阳离子型(毒性大——外用杀菌)

　　苯扎氯铵(洁尔灭)

　　苯扎溴铵(新洁尔灭)

　　两性离子型

　　>>碱性水溶液中：阴离子性质，起泡去污

　　>>酸性水溶液中：阳离子性质，杀菌

　　天然：卵磷脂(大豆、蛋黄)

　　注射用乳剂、脂质微粒制剂辅料

　　合成：氨基酸型、甜菜碱型

　　非离子型

　　①脂肪酸山梨坦类：失水山梨醇脂肪酸酯类(司盘)

　　作用：W/O乳化剂、O/W辅助乳化

　　脂肪酸山梨坦20(月桂酸山梨坦)、40(棕榈酸～)、60(硬脂酸～)、80(油酸～)、85(三油酸～)

　　②聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类(吐温)

　　作用：增溶剂、O/W乳化剂、润湿剂、分散剂

　　QIAN司盘吐温类型：2月失踪，留影吧友

　　③聚氧乙烯型

　　聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)O/W

　　聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽、西土马哥、平平加O )O/W

　　聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)(普朗尼克)

　　Poloxamer 188(pluronic F68)，O/W乳化剂，可用于静脉乳剂，能够耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。

　　④蔗糖脂肪酸酯 O/W

　　非离子型表面活性剂考点总结——

　　特点：不解离，毒性低-口服、外用、注射

　　·脂肪酸山梨坦类(司盘、span)　　　　　　　W/O

　　·聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯(吐温、Tween) O/W

　　·聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽、Myrij)

　　·聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽、Brij)

　　·聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆(普朗尼克)

　　·蔗糖脂肪酸酯

　　表面活性剂分类大总结QIAN

　　阴离子：肥皂、硫酸、磺酸

　　阳离子：洁尔灭扎你

　　两性离子：卵磷脂

　　非离子：司盘、吐温、聚山梨酯

　　(三)表面活性剂的基本性质和应用

　　1.临界胶束浓度(CMC)

　　表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

　　胶束：亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围(1-100nm)

　　2.亲水亲油平衡值(HLB)

　　表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力：0 ～ 40

　　非离子表面活性剂：0～20

　　完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子：0

　　完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯：20

　　数大亲水小亲油

　　表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系

　　3～6 ：W/O乳化剂

　　8～18：O/W乳化剂

　　13～18：增溶剂

　　7～9：润湿剂

　　QIAN HLB

　　亲水亲油平衡值

　　数大亲水小亲油

　　13以上可增溶

　　7到9做润湿剂

　　8前8后各不同

　　油包水来水包油

　　2.亲水亲油平衡值(HLB)

　　一个小小的计算问题

　　非离子型表面活性剂HLB具有加和性：

　　亲水亲油平衡值(HLB)计算

　　例题：计算用45%司盘60(HLB=4.7)和55%吐温60(HLB=14.9)组成的混合表面活性剂的HLB值?

　　解：代入公式

=4.7×0.45+14.9×0.55=10.31

　　8前8后各不同，油包水来水包油——O/W乳化剂

　　3.增溶作用

　　①胶束增溶：甲酚皂

　　②温度对增溶的影响

　　胶束形成、增溶质溶解、表面活性剂溶解度

　　√离子型表面活性剂——Krafft点，S急剧↑

　　√某些聚氧乙烯型非离子型表面活性剂——起昙：温度升高至昙点(浊点70～100℃)，S急剧↓

　　√观察不到浊点：泊洛沙姆

　　③实际应用：解离型药物、多组分、抑菌剂

　　4.表面活性剂在药剂学中的应用

　　增溶(抑菌剂被增溶降低活性，需增加用量)、乳化、润湿、助悬、起泡(皮肤、腔道黏膜给药)、消泡、去污、消毒杀菌

　　5.表面活性剂的复配

　　表面活性剂相互间或与其他化合物配合使用，配伍适宜，可大大增加增溶能力，减少其用量。

　　①中性无机盐

　　②有机添加剂：脂肪醇，尿素、乙二醇(影响胶束形成)

　　③水溶性高分子(明胶、PEG、PVP)

　　(四)表面活性剂的生物学性质

　　1.影响药物吸收：增加或减少

　　2.与蛋白质的相互作用：电性结合、变性

　　3.毒性：阳>阴>非，静脉>口服

　　泊洛沙姆188-毒性很低可静脉

　　4.溶血：吐温80最小，仅im

　　阳、阴毒性大，还溶血，非离子溶血作用较轻微

　　5.刺激性：皮肤黏膜损害，吐温很低

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