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2020年初级药师考试《相关知识》辅导讲义 :药物溶液的形成理论

来源:考试网    2019-06-17   【

药物溶液的形成理论

  (一)药物溶剂的种类和性质

  >>水:最常用的极性溶剂

  >>非水溶剂:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择

  溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标

  >>介电常数ε(水80.4,苯2)

  >>溶解度参数δi

  (二)药物的溶解度与溶出度

  1.溶解度的表示方法

  一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数 ——咖啡因20℃,1.46%(略溶)

  药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶

  准确表示:一份溶质(1g或1ml )溶于若干毫升 溶剂

  苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)

  溶解度是反映药物溶解性的重要指标

  前方高能预警!

  2.溶解度的测定方法

  (1)新药的特性溶解度

  药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。

  假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。实测时配制四种浓度的溶液 ,即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中,装入容器,计算药物质量(mg)与溶剂用量(ml)之比,即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。

  将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡,测定药物在饱和溶液中的浓度。

  以测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图,直线外推到比率为零处S 0 即得药物的特性溶解度。

  (2)药物的平衡溶解度

  取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液 的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析。

  测定药物在溶液中的实际浓度S,并对配制溶液浓度C作图,曲线的转折点A 即为该药物的平衡溶解度。

  3.影响药物溶解度的因素

  药物,溶剂,温度,pH,同离子效应,助溶剂,增溶剂

  ①药物

  a.极性大小:对溶解度影响很大,相似相溶

  b.药物晶格:排列紧密,引力大,溶解度小

  c.药物晶型:无定形>亚稳定型>稳定型

  d.粒子大小:难溶(0.1-100nm)粒径减小增溶

  ②溶剂:降低药物分子或离子间引力使之溶剂化 而溶解;水合作用,潜溶

  ③温度:溶解过程吸热,T↑溶解度↑,反之下降

  ④pH:有机弱酸、弱碱及其盐类

  ⑤第三种物质

  同离子效应:NaCl可致盐酸小檗碱溶液析出结晶

  助溶剂:I2+KI——1:2950→1:20

  增溶剂:表面活性剂

  4.增加药物溶解度的方法(注意实例)

  ①加入增溶剂:表面活性剂

  ②使用助溶剂:I2+KI 、咖啡因+苯甲酸钠 ,茶碱+乙二胺

  ③应用混合溶剂(潜溶剂):洋地黄毒苷-水+乙醇

  苯巴比妥-90%乙醇

  ④改变部分化学结构

  √制成盐类:弱酸、弱碱,如乙酰水杨酸-钙盐

  √引进与溶剂有较强亲和力的基团:维生素K3-亚硫酸氢钠

  增溶剂——表面活性剂(请注意,我很重要!)

  增溶原因:表面活性剂在水中形成“胶束

  影响增溶的因素

  ①增溶剂的种类

  ②增溶剂的用量

  ③药物的性质

  ④加入顺序

  (药物和增溶剂混合后,再加水稀释)

  5.药物溶出速度的表示方法

  ①单位时间:药物溶解进入溶液主体的量

  ②两个阶段:表面溶解、扩散对流

  ③固体药物:溶出受扩散控制

  Noyes-Whitney方程

  dC/dt:溶出速度

  C:t时间溶液中溶质的浓度

  K:溶出速度常数 S:固体的表面积

  CS:溶质在溶出介质中的溶解度

  6.影响药物溶出速度的因素

  (增加溶出速度的方法)

  ①固体的表面积:粒径小,孔隙率高,表面积大;加润湿剂——增加溶出界面

  ②温度(T)

  ③溶出介质的体积(V)

  ④扩散系数(D)

  ⑤扩散层的厚度(h):加强搅拌

  QIAN溶出速度影响因素

  蔗糖粉细孔又多

  温度升高多加水

  考虑系数勤搅拌

  溶出速度能加快

  (三)药物溶液的性质与测定方法

  (1)渗透压

  测定方法:冰点降低法

  注射剂、滴眼剂——等渗溶液

  仪器:渗透压计、贝克曼温度计

  (2)pH与pKa值测定

  血液pH(7.4):<7.0酸中毒 >7.8碱中毒

  注射液pH:4~9

  解离常数pKa :酸碱性的重要指标(越大碱性越强 )

  <2:强酸——极弱碱

  2~7:中强酸——弱碱

  7~12:弱酸——中强碱

  >12:极弱酸——强碱

  (3)表面张力

  对于黏膜给药 的药物溶液需要测定表面张力——影响药物溶液的表面吸附及黏膜上的吸附

  最大气泡法、吊片法、滴重法

  (4)黏度

  注射液、滴眼液、高分子溶液——药物溶液的流动性以及在给药部位的滞留时间

  仪器:毛细管式黏度计、旋转式黏度计

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