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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第三十节

来源:考试网    2020-06-01   【

第三十节 甲状腺激素与抗甲状腺药

  一、甲状腺激素

  包括甲状腺素四碘甲腺原氨酸(T 4 )和三碘甲腺原氨酸(T 3 ,是维持机体正常代谢和生长发育所必需的激素

  【药理作用】

  1.维持正常生长发育 适量甲状腺激素能促进蛋白质合成,促进骨骼的生长发育 ,对神经系统的生长发育尤为重要。甲状腺功能不足时,在婴幼儿可引起呆小病(克汀病),成人可发生黏液性水肿。

  2.促进代谢 甲状腺激素能促进蛋白质、糖、脂肪正常代谢 ,促进物质氧化,使耗氧量增加、基础代谢率升高,产热量增多。甲亢时有怕热、多汗等症状。

  3.提高交感神经系统的敏感性 甲亢时出现神经过敏、紧张好动、焦躁易怒、手震颤、失眠不安等,严重者可发生甲亢性心脏病,表现为血压升高,心律失常、心力衰竭等。

  【临床应用】主要用于甲低的替代补充疗法 ,需终身治疗。

  1.呆小病 应尽早诊治,发育仍可正常,否则即使躯体能发育正常,智力仍然低下。应从小剂量开始,剂量个体化,并终身用药

  2.黏液性水肿 甲状腺片从小剂量开始逐渐增加 ,应终身服用,不可漏服、加倍或改变服药间隔。伴有垂体功能减退者应先给皮质激素;伴有昏迷者先静脉注射,待患者苏醒后改为口服。

  3.单纯性甲状腺肿

  【不良反应】剂量过大可引起甲亢 的临床表现。对老年人和心脏病患者可致心绞痛和心肌梗死 ,应立即停药,必要时用β受体阻断药治疗。

  甲状腺素不能用于治疗

  A.呆小病

  B.轻度黏液性水肿

  C.单纯性甲状腺肿

  D.甲状腺功能亢进

  E.黏液性水肿昏迷

  『正确答案』D

  二、抗甲状腺药

  (一)硫脲类 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑

  【药理作用】

  1.通过抑制过氧化物酶抑制甲状腺激素的合成 。对已合成的甲状腺激素无效。待已经合成的甲状腺素释放完毕后才能起效

  2.抑制外周组织的T 4 转化为T 3  ,用于重症甲亢、甲状腺危象的首选药。

  3.免疫抑制,降低血循环中TSI,用于甲亢病因治疗。

  【临床应用】

  1.甲亢的内科治疗

  2.甲状腺手术前准备。

  术前给予硫脲类,使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象。术前2周,同时合用大剂量碘剂,可使腺体缩小、变硬,减少手术中出血。

  3.甲状腺危象大剂量碘剂(抑制甲状腺激素释放),并立即应用硫脲类(阻止甲状腺素合成)。

  【不良反应】

  1.过敏反应:最常见,皮肤瘙痒、药疹,一般不需停药。

  2.粒细胞缺乏症:最严重 ,应定期检查血象。

  3.消化道反应:厌食、呕吐、腹痛、腹泻等。

  4.甲状腺肿及甲状腺功能减退

  丙硫氧嘧啶的作用机制是

  A.抑制TSH的分泌

  B.抑制甲状腺摄碘

  C.抑制甲状腺激素的生物合成

  D.抑制甲状腺激素的释放

  E.破坏甲状腺组织

  『正确答案』C

  (二)碘及碘化物

  【药理作用】

  1.小剂量碘:合成甲状腺激素的原料,预防单纯性甲状腺肿 ,对早期患者疗效显著。

  2.大剂量碘:抑制甲状腺激素的释放,拮抗TSH促进激素释放作用 ,抗甲状腺作用。

  【临床应用】

  1.甲亢的手术前准备 :大剂量碘使腺体缩小变韧、血管减少 利于手术进行及减少出血。

  2.甲状腺危象(+硫脲类)

  【不良反应】

  1.过敏反应:主要表现为血管神经性水肿,喉头水肿而窒息

  ☆2.诱发甲状腺功能紊乱:长期服用碘化物失去抑制激素合成效应可诱发甲亢 。孕妇和哺乳期妇女慎用。

  放射性碘

  【药理作用】甲状腺有很强的摄碘能力,131I口服后,被甲状腺摄取浓集,参与甲状腺激素的合成,并贮存于甲状腺中,释放出β射线(99%)和γ射线(1%)。β射线在组织内的射程为0.5~2mm,因此辐射损伤仅限于甲状腺实质,很少波及周围其他组织。增生组织对辐射更为敏感。选择适当剂量使滤泡上皮破坏、萎缩、分泌减少,疗效类似手术切除。γ射线射程远,在体外可测得,故可用于测定甲状腺摄碘功能。

  【临床应用】

  1.甲亢治疗  131I适用于不宜手术、术后复发及抗甲状腺药治疗无效或过敏者。用药131I个月后见效,3~4个月后甲状腺功能可恢复正常。

  2.甲状腺功能检查  小剂量131I可用于检查甲状腺功能。甲亢时摄碘率高,摄碘高峰时间前移;反之,摄碘率低,摄碘高峰时间后延。

  下列有关碘制剂的说法不正确的是

  A.大剂量可以暂时抑制甲状腺激素的释放

  B.常用于甲状腺功能亢进手术前准备

  C.治疗单纯性甲状腺肿应用小剂量

  D.不能用于治疗甲状腺危象

  E.孕妇和乳母应慎用

  『正确答案』D

  (三)β受体阻断药

  普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。

  作用机制:主要是通过阻断β受体,减轻甲亢患者交感一肾上腺系统兴奋症状。 此外,还可通过抑制甲状腺激素分泌及阻止外周组织T 4 脱碘成为T 3 而发挥抗甲亢作用 ,若与硫脲类药物合用则疗效迅速而显著。

  临床应用:控制甲亢症状、甲亢术前准备及甲状腺危象的辅助治疗 ,适于不宜手术、不宜用抗甲状腺药及131I治疗的甲亢患者。

  例题

  硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是

  A.黏液性水肿

  B.心动过缓

  C.粒细胞缺乏症

  D.低蛋白血症

  E.再生障碍性贫血

  『正确答案』C

  『答案解析』1.过敏反应:最常见,皮肤瘙痒、药疹,一般不需停药。2.粒细胞缺乏症:最严重,应定期检查血象。

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