2020初级药士考试《药理学》章节复习资料：第二十九节

第二十九节　性激素和避孕药

　　一、性激素

　　(一)雌激素类药

　　天然雌激素包括雌二醇、雌酮和雌三醇。

　　【药理作用】

　　1.促进女性性器官发育成熟及维持女性第二性征 对未成年女性能促进第二性征和性器官的发育成熟，如子宫发育、乳腺腺管及腺泡增生、脂肪分布变化等;对成年女性可保持女性性征。

　　2.参与形成月经周期 促使子宫内膜增殖变厚，呈现增生期改变，与孕激素协同作用，使子宫内膜转变为分泌期，共同形成月周期。雌激素引起的内膜异常增殖，可引起子宫出血。雌激素还可刺激阴道上皮增生，浅表层细胞角化，并增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。

　　3.影响排卵 小剂量雌激素尤其在孕激素配合作用下，可促进促性腺激素分泌，促使排卵。但大剂量则通过负反馈机制减少促性腺激素释放，抑制排卵 。

　　4.调控腺垂体激素的释放 刺激生长激素的释放，维持正氮平衡，导致青春期生长高峰;大剂量可反馈性抑制催乳素对乳腺刺激作用，从而抑制乳汁分泌 。此外，还具有拮抗雄激素的作用。

　　5.其他作用　①使醛固酮分泌增加，有轻度水钠潴留 作用，使血压升高;②增加高密度脂蛋白形成，减少低密度脂蛋白形成，降低胆固醇，有预防动脉粥样化作用 ;③通过刺激降钙素，增加骨骼钙沉积，减少骨骼钙吸收，加速骨骺闭合，可预防骨质疏松 。④促进凝血。

　　【临床应用】

　　1.卵巢功能不全和闭经

　　2.更年期综合征 由于卵巢功能降低，雌激素分泌不足，而垂体促性腺激素分泌增多，产生内分泌平衡失调现象，而出现一系列症状如面颈红热、恶心、失眠、情绪不安等，又称绝经期综合征。每个月经周期前21～25日补充雌激素可抑制垂体促性腺激素分泌，减轻各种症状。

　　3.功能失调性子宫出血

　　4.晚期乳腺癌 对绝经5年以上的晚期乳腺癌患者，雌激素治疗缓解率可达40%左右。但绝经期前的患者禁用。其对乳腺的持续作用，可促进肿瘤生长。

　　5.前列腺癌 拮抗雄激素的作用。

　　6.乳房胀痛及回乳 大剂量雌激素能干扰催乳素对乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛 。

　　8.痤疮 抗雄激素作用使皮脂腺分泌减少。

　　(二)孕激素类药

　　天然孕激素为黄体酮，包括甲羟孕酮、甲地孕酮、炔诺酮、炔诺孕酮、左炔诺孕酮等。

　　1.子宫：抑制子宫平滑肌的收缩 (安睡)，内膜变厚腺体分泌 (肥沃)，宫颈粘液变稠 (保安)。

　　2.乳腺：促进乳腺腺泡的发育和成熟。

　　3.抑制排卵

　　4.对代谢的影响 竞争性拮抗醛固酮作用，产生利尿作用。孕激素也是肝药酶诱导剂 ，孕激素还可促进蛋白分解，增加尿素氮的排泄。

　　5.升高体温 使月经周期的黄体相基础体温轻度升高。

　　【临床应用】

　　1.功能失调性子宫出血 用于黄体功能不足，引起子宫内膜不规则的成熟与脱落所致的子宫持续性出血。

　　2.痛经和子宫内膜异位症

　　3.先兆流产 与习惯性流产 主要用于黄体功能不足孕激素分泌过低的先兆流产

　　4.子宫内膜腺癌 大剂量孕激素 可使子宫内膜瘤体萎缩，部分患者病情缓解，症状改善。

　　5.前列腺肥大和前列腺癌

　　6.避孕 为孕激素最常用的用途。主要抑制排卵而避孕。

　　【不良反应】较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，并易诱发阴道真菌感染。大剂量有可能致胎儿生殖器畸形。大剂量可致肝功能障碍。

　　孕激素避孕的主要环节是

　　A.抑制排卵

　　B.抗着床

　　C.影响子宫收缩

　　D.影响胎盘功能

　　E.杀灭精子

　　『正确答案』A

　　(三)雄激素类药

　　天然雄激素为睾酮 ，临床多用人工合成的睾酮衍生物，如甲睾酮、丙酸睾酮等。

　　【药理作用】

　　1.青春期促进男性生殖器官发育和副性征的出现，维持男性生殖器官的功能，促进精子的维成。

　　2.促进蛋白质合成代谢(同化作用)，

　　3.钙、磷潴留，促进骨质形成的作用。

　　4.刺激骨髓造血功能 ，特别是刺激红细胞的生成。

　　5.大剂量雄激素有对抗雌激素的作用 ，且有抑制垂体分泌促性腺激素的作用。

　　6.促进免疫球蛋白合成，增强机体免疫功能和抗感染能力。尚有糖皮质激素样抗炎作用。

　　【临床应用】

　　1.补充不足 睾丸功能不全 。如无睾症或类无睾症。

　　2.功能失调性子宫出血 主要通过抗雌激素作用，使子宫肌纤维及血管收缩和内膜萎缩而起止血作用。

　　3.绝经期综合征及子宫肌瘤

　　4.迁移性乳腺癌和卵巢癌 可暂时缓解症状，可能与其抗雌激素作用有关。

　　5.用于贫血、再生障碍性贫血、手术后或各种长期消耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松等。

　　二、避孕药

　　女用避孕药多为复合型甾体类的雌激素和孕激素。

　　【避孕机制】

　　1.抑制排卵 利用负反馈作用，使卵泡不能发育和成熟，抑制排卵。

　　2.改变宫颈黏液性质 孕激素可使宫颈的黏液变黏，量少，从而阻止精子进入官腔。

　　3.改变子宫内膜结构 ，使之不利于受精卵着床主要可干扰子宫内膜的正常发育转化，使腺体提早分泌和衰竭，内膜变薄、萎缩退化，不利于受精卵着床。

　　4.改变输卵管功能 影响了输卵管的正常收缩，使难以植入受孕。

　　【不良反应】可有类早孕反应、突破性出血、经量减少、凝血功能加强，吸烟者可能增加血栓栓塞性疾病发生率。少数人可产生面部黄褐斑等。

　　下列不属于女用避孕药避孕机制的是

　　A.抑制排卵

　　B.改变宫颈黏液性质

　　C.改变子宫内膜结构

　　D.改变输卵管功能

　　E.杀灭精子

　　『正确答案』E

　　三、同化激素

　　同化激素主要有苯丙酸诺龙、美雄酮、司坦唑醇、羟甲烯龙等。

　　可以增加蛋白合成，促进肌肉发育，增加食欲，带来舒适感。主要用于蛋白质吸收和合成不足，或分解亢进、损失过多的慢性衰弱和消耗性疾病患者，如营养不良、贫血、再生障碍性贫血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈合、老年性骨质疏松、慢性胆道阻塞性瘙痒等。服用时应增加食用蛋白质。

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