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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第二十三节

来源:中华考试网    2020-05-22   【

第二十三节 血液及造血系统药

  一、抗贫血药

  (一)硫酸亚铁

  【药理作用】铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、细胞色素及组织酶的主要成分。铁缺乏时红细胞体积变小、色素降低,故缺铁性贫血又称小细胞低色素性贫血。

  【临床应用】铁剂主要用于缺铁性贫血:①失铁过多(如溃疡出血、月经过多、痔疮、钩虫病等慢性失血);②铁需要量增加(如妊娠、哺乳及儿童生长发育期等);③铁吸收障碍(如慢性腹泻、萎缩性胃炎等)。

  【不良反应】常见不良反应为胃肠反应,如腹泻。

  (二)维生素B12

  【药理作用】维生素B 12 为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的辅酶,并参与体内多种生化反应。如参与核酸和蛋白质的合成。

  【临床应用】主要治疗恶性贫血及其他巨幼红细胞性贫血。也可作为神经系统疾病、肝脏疾病的辅助治疗。

  (三)叶酸类

  【药理作用】叶酸进入人体以四氢叶酸的形式吸收,治疗巨幼红细胞性贫血,对神经症状无效。

  【临床应用】主要用于巨幼细胞贫血,可用于各种原因所致巨幼细胞贫血,与维生素B12合用可有效治疗恶性贫血,

  二、促凝血药和抗凝血药

  (一)肝素

  【药理作用】

  1.抗凝作用:①体内、体外均有抗凝 ;②通过激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)间接抗凝 ;③抗凝血酶Ⅲ能封闭Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ的活性中心 ;④口服无效,常静脉注射

  2.抗动脉粥样硬化。

  3.抗炎作用。

  【临床应用】

  1.血栓栓塞性疾病 如心肌梗死、脑栓塞。

  2.DIC

  3.心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。

  【不良反应】

  1.过量导致出血,用硫酸鱼精蛋白 对抗。

  2.过敏反应 偶可引起皮疹、哮喘、发热等过敏反应。

  3.对肝素过敏、有出血倾向、溃疡病、严重高血压、孕妇、先兆流产、产后、外伤及手术后等禁用。

  (二)香豆素类-华法林

  【药理作用】

  华法林是维生素K拮抗剂只能在体内 肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的羧化作用,从而影响凝血过程。可以口服,吸收快而完全,起效慢,作用缓慢持久,体内抗凝,体外无效。

  【临床作用】

  主要用于防治血栓性疾病,临床应用与肝素相似。口服用于防止血栓性疾病:如心肌梗死、脑梗死。

  【不良反应】

  过量可以引起自发性出血,用维生素K治疗。可致畸胎,孕妇禁用。

  (三)促凝药-维生素K

  【药理作用】

  其主要作用是参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X

  【临床应用】

  1.用于维生素K缺乏引起的出血:如梗阻性黄疽、胆瘘、慢性腹泻所致出血,新生儿出血,香豆素类、水杨酸类所致出血,长期应用广谱抗生素。

  2.抗凝药过量的解毒:治疗双香豆素类或水杨酸过量引起的出血。

  3.治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛。

  (四)纤维蛋白溶解药-链激酶

  【药理作用】

  促进纤溶酶原转变成纤溶酶,迅速水解纤维蛋白使血栓溶解 ,但对形成已久并已机化的血栓无效。

  【临床应用】

  用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。但需早期用药。对血栓形成不超过6小时者疗效最佳。临床溶栓也以6小时为限。

  尿激酶:尿激酶可直接激活纤维蛋白溶酶原转变为纤溶酶,促使血栓溶解。出血是其主要不良反应,但较链激酶轻。无抗原性,不引起过敏反应,可用于对链激酶过敏者。

  (五)低分子量肝素

  作用与肝素相似,但对Xa抑制作用强,而对Ⅱa的抑制作用较弱,出血性不良反应亦较少。临床常用的药物有替地肝素、依诺肝素等。

  (六)抗纤维蛋白溶解药:氨甲环酸

  作用机制:对抗凝血酶原激活因子,对抗纤维蛋白溶解酶, 产生止血的作用。

  临床应用:手术后渗血。

  作用特点:低剂量抑制纤溶酶原激活因子的活化 ,大剂量直接抑制纤维蛋白溶解酶的活性。口服或静脉给药后1-72h起效,对慢性渗血效果显著。

  三、抗血小板药

  (一)阿司匹林

  【药理作用】抑制血小板聚集。

  【作用机制】阿司匹林不可逆的抑制COX-1的活性,从而抑制血小板和血管内膜TXA2(血栓素2)的合成。

  【临床应用】冠心病、心梗、脑梗、深静脉血栓。

  (二)双嘧达莫(潘生丁)

  抑制血小板聚集,在体内外均有抗血栓作用。

  【药理作用】①抑制磷酸二酯酶活性,增加细胞内cAMP含量;②增强PGI2活性;③使cAMP增多;④使TXA2合成减少;⑤促进血管内皮细胞PGI2的生成。

  【临床应用】血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后。

  四、升高白细胞药物和造血生长因子

  维生素B4:是核酸和某些辅酶的组成部分,参与体内RNA和DNA的合成,促进白细胞生成。临床主要用于放疗、化疗及某些药物引起的粒细胞下降及急性粒细胞减少症。

  重组人红细胞生成素:促进红细胞分化增殖,当红细胞生成素缺乏时则出现贫血。临床主要用于各种原因所致的红细胞生成素缺乏性贫血。

  重组人粒细胞集落刺激因子:可促进造血干细胞从静止期进入细胞增殖周期,特别是对嗜中性粒细胞的作用尤为明显,使其增生、分化、成熟、释放,使外周血象的中性粒细胞明显增加,临床主要用于血液系统多种疾病的中性粒细胞减少症,如骨髓移植时引起的粒细胞减少、肿瘤化疗中的粒细胞减少症。

  五、血容量扩充剂-右旋糖酐

  1.【药理作用】

  (1)分子量较大,提高血浆胶体渗透压,从而扩充血容量,维持血压。

  (2)低、小分子量,降低血液粘滞性,并抑制凝血因子Ⅱ,改善微循环。渗透性利尿。

  2.【临床应用】分子量不同,作用不同!

  (1)大分子:低血容量性休克,包括急性失血、创伤和烧伤性休克。

  (2)低分子和小分子:改善微循环,用于中毒性、外伤性及失血性休克,防止休克后期DIC。也用于防治心肌梗死、心绞痛、脑血栓形成、血管闭塞性脉管炎和视网膜动静脉血栓等。

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