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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第二十节

来源:考试网    2020-05-19   【

第二十节 抗心绞痛药及调血脂药

  一、抗心绞痛药

  (一)硝酸甘油

  【体内过程】口服首关消除大,生物利用度低,不能口服,舌下含服

  【作用机制】释放NO,通过鸟苷酸环化酶 降低钙浓度而松弛血管平滑肌。

  【药理作用】

  1.扩静脉血管降低前负荷→降低心肌耗氧量

  2.扩冠状动脉,扩张冠脉侧枝→增加缺血区血液灌注

  3.降低左室充盈压→增加心内膜供血改善左室顺应性

  4.释放NO →促进PGI2降钙素的生成→保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤

  【临床应用】

  1.防治各型心绞痛(堵),是不明原因的心绞痛及急性发作的心绞痛首选药。

  2.急性心肌梗死(死)

  3.心功能不全(衰)

  【不良反应】

  1.血管扩张效应:搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压。

  2.加重心绞痛发作 (剂量大反射性心率↑)

  3.高铁血红蛋白血症 (超剂量):紫绀

  4.连续用药产生耐受性,与生成NO过程中巯基耗竭有关。

  (二)钙通道阻滞药

  维拉帕米、硝苯地平、地尔硫䓬、普尼拉明、哌克昔林等。

  【药理作用】

  1.舒张冠状血管 :冠脉Ca 2+ ↓→冠脉扩张→冠脉流量↑→缺血区供血↑、供氧↑。

  2.降低心肌耗氧量。

  3.保护缺血的心肌细胞:阻滞Ca2+内流而减轻“钙超载”。

  4.抑制血小板聚集。

  【临床应用】

  1.稳定型及不稳定型心绞痛,尤其伴有高血压的心绞痛特别适用。

  2.变异型心绞痛(冠脉痉挛)是最佳适应证。

  3.对伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用。

  4.心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者 。

  (三)β受体阻断药-普萘洛尔

  【药理作用】

  ①降低心肌耗氧量;②改善心肌缺血区供血;③促进氧合血红蛋白解离,增加心肌供氧。

  【临床应用】

  1.稳定型心绞痛 (心肌耗氧量增加引起)。

  2.不适用于变异型心绞痛 ,因冠Aβ-R阻断,能使α-R占优势,易致冠A收缩。

  3.普萘洛尔与硝酸酯合用可增效 。①心肌收缩减慢两药均可降低心肌耗氧量;②普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起的心率加快;③硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室容积增大。

  【不良反应】

  不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、低血压、血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。

  二、调血脂药

  (一)羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)

  洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。

  【药理作用】

  1.调血脂机制:竞争性的抑制HMG-CoA还原酶(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶 ),阻止肝脏中胆固醇合成,是高胆固醇血症的首选药 。降低LDL-C(低密度脂蛋白)的作用最强,降TC(总胆固醇)很强,降TG(甘油三脂)作用很弱,对HDL-C(高密度脂蛋白)略有升高。

  【临床应用】

  适用于高胆固醇血症为主的高脂蛋白血症,是伴有胆固醇升高的Ⅱ、Ⅲ型高脂蛋白血症以及糖尿病性、肾性高脂血症的首选药。

  【不良反应】

  胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛;偶有横纹肌溶解症

  (二)胆汁酸结合树脂-考来烯胺

  【药理作用】:与胆汁酸结合后,肝细胞表面LAL受体数量增加或功能增强,促进血浆中LDL向肝中转移,导致血浆中TC和LDL-C(低密度脂蛋白-胆固醇)浓度降低,阻断胆汁酸在肠道的重吸收

  【临床应用】:治疗以TC和LDL-C升高为主的高脂蛋白血症,主要用于Ⅱa、Ⅱb型高脂蛋白血症,对Ⅱa型高胆固醇血症可作为首选药 。也可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

  【不良反应】由于用量较大,考来烯胺有特殊的臭味和一定的刺激性 ,常致恶心、腹胀、消化不良、食欲减退、便秘等。

  (三)贝丁酸类药

  吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特。

  【药理作用】:能明显降低血浆TG、VLDL含量,降低TG(甘油三酯)首选 。 并升高HDL-ch。

  【临床应用】:适用于治疗以TG或VLDL升高为主的高脂血症,包括Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型,尤其对家族性Ⅲ型高脂血症效果更好。有助于抗动脉粥样硬化。

  (四)烟酸类

  【药理作用】属于B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时,降脂。广谱调脂药,①增加极低密度脂蛋白(VLDL-ch)的清除率,降三酰甘油(TG)。

  ②抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白升高HDL-ch最强 !

  【临床应用】用于各型高脂蛋白血症,对Ⅱ型和Ⅳ型最好。与胆汁酸结合树脂或贝特类药物合用,可提高疗效。也可用于心肌梗死。

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