2020初级药士考试《药物化学》单元要点：肾上腺素能药物

肾上腺素能药物

　　一、肾上腺素能受体激动剂

　　1.结构类型

　　肾上腺素能受体激动剂按化学结构类型可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。

　　苯乙胺类主要有肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、去氧肾上腺素等。

　　苯异丙胺类主要有麻黄碱和甲氧明等。

　　2.构效关系

　　(1)苯环和氨基相隔两个碳原子，作用最强，碳链增长为三个碳原子，作用又下降。

　　(2)氨基上的取代基显著影响α和β受体效应;

　　随取代基增大，α受体效应减弱，β受体效应增强。

　　使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基等。

　　(3)苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。

　　苯环上无酚羟基，使时效延长，但作用减弱。

　　(4)多数药物在氨基的β位有羟基，产生光学异构体，活性有显著差别，一般R-构型光学异构体具有较大活性。

　　(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受体效应增强。

　　3.重点药物

　　盐酸肾上腺素

　　儿茶酚胺结构

　　临床上使用的肾上腺素为R-构型，具左旋性。

　　本品为酸碱两性化合物，临床上使用其盐酸盐。

　　本品含有邻苯二酚结构，具有较强的还原性，在酸性介质中相对稳定，在中性或碱性溶液中不稳定，若空气中的氧或弱氧化剂，均能使其氧化变质，生成醌型化合物肾上腺素红呈红色，并可进一步聚合成棕色多聚物。

　　本品性质不稳定，故不能口服使用，为防止氧化变质和消旋化，加入抗氧剂及金属离子配合剂，并用二氧化碳或氮气饱和的注射用水配制;100℃流通蒸气灭菌15分钟，并应遮光，减压严封，在阴凉处保存。

　　本品对α和β受体都有激动作用，临床上用于急性心力衰竭、支气管哮喘的治疗及心脏骤停的抢救。

　　盐酸异丙肾上腺素

　　又名喘息定。

　　本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用。可用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等的治疗。

　　重酒石酸去甲肾上腺素

　　临床上使用的去甲肾上腺素为R-构型，具左旋性;

　　本品主要兴奋α受体，具有很强的血管收缩作用。

　　临床上主要用其升压作用，静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。

　　盐酸多巴胺

　　本品为多巴胺受体激动药，能增强心肌收缩力，升高血压。临床上用于治疗各种类型休克。

　　盐酸甲氧明

　　本品为α受体激动剂，有收缩血管和升高血压作用，可用于外伤和周围循环功能不全时低血压的急救。

　　盐酸麻黄碱

　　其水溶液具有强碱性。

　　麻黄碱结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体，只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性。

　　本品对α和β受体均有激动作用，主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。

　　沙美特罗

　　本品为新型选择性长效β2受体激动剂，常用剂型为喷雾剂。

　　可用于哮喘(包括夜间哮喘和运动性哮喘)、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。

　　二、肾上腺素能受体拮抗剂

　　1.类型　α受体阻断剂和β受体阻断剂

　　按基本结构不同，可分为芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类两类;

　　芳氧丙醇胺类药物常用有：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等;

　　苯乙醇胺类常用药物有拉贝洛尔等;

　　临床上主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压等心血管疾病。

　　2.重点药物

　　盐酸哌唑嗪

　　用于治疗轻、中度高血压或肾性高血压，也适用于治疗顽固性心功能不全。

　　盐酸普萘洛尔

　　又名心得安

　　含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。

　　本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β1和β2受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。

　　临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。

　　阿替洛尔

　　阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。

　　用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

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