2021年临床检验技师考试《化学检验》知识点辅导：药代动力学的基本概念

药代动力学的基本概念

　　1.吸收速度常数（Ka）

　　表示药物在使用部位吸收入大循环的速度。

　　Ka值增大，血药浓度的峰值也升高，但峰时减少。

　　2.吸收分数（F）

　　表示药物进入体循环的量与所用剂量的比值。

　　静脉注射的 F=1;

　　口服或肌肉注射的 F≤1;

　　口服时F值与饮食、服药时间有关。

　　3.表观分布容积（V）：

　　表示药物在体内分布的程度。

　　静脉注射时，V=剂量(D)/C;

　　V值增大，药物浓度下降，二者呈反比例关系。

　　4.消除速度常数（K）：

　　表示药物在体内代谢、排泄的速度。

　　(单位时间内机体能消除药物的固定分数或百分数)

　　K值增大，血药浓度下降。

　　由药物代谢与排泄过程决定。

　　K 是反映体内药物消除快慢 的重要参数 。

　　5.生物半衰期（t0.5）：

　　是药物在体内消除一半所需要的时间。

　　t0.5＝0.693/K；

　　当经过3.32、6.64、9.96个t0.5时，体内药物的消除分别为总药量的90%、99%和99.9%。

　　每种药物的半衰期不同

　　超短半衰期是t0.5小于1小时;

　　短半衰期是t0.5为1～4小时;

　　中长半衰期是t0.5为4～8小时;

　　长半衰期是t0.5为8～24小时;

　　超长半衰期是t0.5大于24小时。

　　临床上可根据需要，参考药物半衰期长短 确定给药时间间隔 ，以维持有效的血药浓度，以免发生积蓄中毒。

　　6.房室模型：

　　为研究药物体内的动力学特性，把机体抽象地看成一个系统，由一个或几个隔室 组成。

　　同一隔室内具有动力学上的动态平衡(“均一性 ”)，不同隔室间继续有药物的转运和分布 ，以此种隔室概念来说明药物在体内的吸收、分布、生物转化、排泄过程的模型称房室模型。

　　（1）单室模型：

　　药物进入全身循环后，迅速分布到机体各部位，在血浆、组织与体液之间处于动态平衡的“均一”体 ;将整个机体作为一个隔室处理的模型。

　　——“单室模型”药物 。

　　（2）二室模型：

　　药物转运符合一级速率过程，消除只在中央室发生。

　　药物在吸收后，只能很快进入机体的某些部位 (主要是血流丰富的某些组织器官，如肝、肾脏等)，较难进入另一些部位(特别如脂肪、骨骼等血流贫乏的组织)，药物要完成向这些部位的分布需要一段时间。

　　第一隔室包括血液以及瞬时分布的组织，称为中央室;第二隔室则综合了那些慢分布的区域，称为周边室。

　　7.非线性药代动力学：

　　药物消除有特异性和饱和性 。药物浓度低时，为一级代谢，药物浓度较高时，呈饱和状态，为零级代谢。

　　非线性代谢的药物，其半衰期不是常数 ，随给药剂量的增大而增大，另外，血药浓度与给药剂量不完全成正比，较高浓度时，再给较小的剂量，也会使血药浓度有大幅度的增加，容易产生药物中毒。

　　三、影响血药浓度的主要因素与药物效应

　　主要有药物 方面和机体 方面的因素。

　　1.药物方面：

　　生物利用度(药物被吸收进入血循环的速度和程度)，生物药剂学的范畴，包括剂型、药物理化性质、处方辅料、制剂工艺、储存和运输等。

　　2.机体方面：

　　年龄、肥胖、肝肾功能、心脏疾患、胃肠道功能、血浆蛋白的含量、遗传因素、环境因素等。

　　3.药物的相互作用：

　　药物进入体内后，血液循环 是药物体内转运的枢纽 。

　　大多数药物只有达到作用部位和受体部位，并达到一定的浓度后，才产生一定的药理作用。

　　多数药物的血药浓度与药理效应呈平行关系，部分药物的血药浓度与药效无明显相关关系。

　　四、需要进行监测的药物和临床指征

　　临床监测血药浓度的目的：

　　1.判断是否使用或过量使用某种药物。

　　2.进行科学的个体化 给药，保证最佳的疗效和较低的毒副作用的发生。

　　血药浓度在一定的范围内才有治疗作用。

　　低于该水平时无治疗作用，高于该水平会有性药理作用或毒性作用。

　　个体用药的剂量与疗效不能一致时，需要监测。

　　下列情况时，监测是必要的：

　　(1)使用治疗指数低、安全范围窄、毒副作用强 的药物。

　　(2)使用具有非线性药代动力学 特性，在体内消除速率常数与剂量有关的药物及半衰期长的药物。

　　(3)患者有肝、肾、心脏、胃肠道疾病 时，动力学参数发生显著变化时。

　　(4)长期使用的药物。

　　(5)合并用药时。

　　(6)药代动力学个体差异大的药物。

　　(7)治疗浓度与中毒浓度很接近 的药物。

　　临床上需测定药物浓度进行监测的主要药物有：

　　(1)强心苷类： 毒毛花苷K、去乙酰毛花苷(西地兰)、地高辛和洋地黄毒苷。

　　(2)抗癫痫药类： 苯妥英、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等。

　　(3)治疗情感性精神障碍药 ：丙米嗪类、去甲替林、阿米替林、多虑平、碳酸锂等。

　　(4)氨基苷类抗生素 ：链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、丁胺卡拉霉素等。

　　(5)免疫抑制剂 ：环孢素A、FK506等。

　　(6)抗哮喘药 ：茶碱。

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