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多项选择题下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素中,叙述正确的是
A.水溶性大的药物易于吸收
B.药物粒子大,其表面积大有利于释放与吸收
C.通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,可被直肠黏膜迅速吸收
D.季铵盐类化合物容易吸收
E.脂溶性药物,其油一水分配系数越大,易被直肠黏膜吸收
参考答案:AC
答案解析:药物的理化性质影响直肠吸收的因素:①溶解度。一般水溶性大的药物易于溶解于体液中,可增加药物与吸收部位的接触面,从而增加吸收。对于脂溶性药物,其油一水分配系数越大,从基质中的释放越缓慢;反之则快。所以,为增加吸收速度,药物以盐形式供用较以对应的盐基形式供用为好,亦可制成包合物。②粒径。药物在基质中不溶而呈混悬分散状态时,其粒径大小能影响吸收,小粒子的表面积大有利于释放与吸收。因此,一般制备混悬型栓剂的药物都宜微粉化。③脂溶性与解离度。脂溶性好,未解离型的药物透过性好,容易吸收;未解离的分子愈多,透过性愈好,吸收愈快;高度解离的药物,如季铵盐类化合物透过极微或不透过,很难吸收。通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,吸收均较快,但如果弱酸性药物pKa<3,弱碱性药物pKa>10,吸收则慢。药物的解离度一般受到用药部位pH值的影响,故而降低弱酸性药物pH值或升高弱减性药物pH值均可增加吸收。
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