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单选题蒽环类药物的抗肿瘤机制主要是()。
A.干扰DNA合成
B.使DNA双链发生交联后断裂
C.抑制拓扑异构酶Ⅰ
D.嵌合到DNA碱基对之间,干扰转录和阻止RNA合成
E.抑制蛋白质的合成
参考答案:D
答案解析:蒽环类药物主要有三种作用机理:1.通过嵌入DNA双链的碱基之间,形成稳定复合物,抑制DNA复制与RNA合成,从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。2.抑制拓扑异构酶Ⅱ,影响DNA超螺旋转化成为松弛状态,从而阻碍DNA复制与转录。有研究显示拓扑异构酶Ⅱ抑制剂(除蒽环类药物还包括依托泊苷等)能够阻止拓扑异构酶Ⅱ的翻转,而这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。这就意味着,拓扑异构酶Ⅱ抑制剂使拓扑异构酶Ⅱ的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定,导致后者催化了DNA的破坏;同时,拓扑异构酶Ⅱ抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。3.螯合铁离子后产生自由基从而破坏DNA、蛋白质及细胞膜结构。
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