关于药物通过生物膜转运的特点表述正确的是

A.促进扩散的转运速率低于被动扩散

B.被动扩散的物质可由低浓度向高浓度区转运，转运的速度为一级速度

C.被动扩散会出现饱和现象

D.主动转运的转运速率及转运量与载体的量及其活性有关

E.主动转运借助于载体进行，不需要消耗能量

参考答案：D

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答案解析：药物跨膜转运方式有被动转运、载体媒介转运和膜动转运，被动转运是指存在于膜两侧的药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。被动转运的特点是：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对药物无特殊选择性；③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。载体媒介转运是借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。促进扩散又称易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。促进扩散具有结构特异和饱和现象，顺浓度梯度扩散，不消耗能量。与被动扩散相比，促进扩散的转运速度更快。主动转运是借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运方式。它具有以下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；④主动转运的速率与转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及其活性相对较高，药物转运速度快。当药物浓度低时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和；⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；⑥受代谢抑制剂的影响，如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程；⑦有结构特异性和部位特异性，如维生素B和胆酸的主动转运仅在小肠上端进行，维生素B在回肠末端吸收。膜动转运是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。膜动转运分为胞饮和吞噬作用两种方式，包括物质向内摄入的入胞作用和向外释放的出胞作用，入胞作用形成药物的吸收，对蛋白质和多肽类药物的吸收非常重要。

涉及考点

药士的考试大纲

三、专业知识

2.生物药剂学与药动学