2018卫生资格考试《初级中药士》章节考点（17）

β受体阻断药

作用差别：

1) 对心脏β1受体是否有选择性阻断作用;

2) 对细胞膜是否有膜稳定作用;

3) 是否有内在拟交感活性(ISA)。

1药理作用

⑴β受体阻断作用

①抑制心脏：阻断β1受体：减慢心率，降低心肌收缩力 ，总心肌耗氧量降低。患者交感神经张力增强(如运动、应激等状态)时 ，明显抑制心脏。

②收缩血管：阻断血管平滑肌β2受体。

冠脉收缩，冠脉流量降低(变异型心绞痛者禁用);

肝、肾和骨骼肌等器官/组织的血流量减少;

心排出量减少而反射性兴奋交感神经，使血管收缩，外周阻力增加;

降低血压 ：多重作用的综合结果。

③收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体;

对支气管哮喘或慢性阻塞性肺部疾患患者，可诱发或加剧哮喘。

④其他：抑制代谢。

抑制脂肪分解;

抑制糖原分解，拮抗肾上腺素的升高血糖的作用;

抑制肾素释放：降压机制之一。

⑵内在拟交感活性(ISA)：某些β受体阻断药除能阻断β受体外，还对β受体具有部分激动作用，称为内在拟交感活性。

有ISA的药物比无ISA的药物抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用弱。吲哚洛尔ISA最强。

⑶膜稳定作用：有些β受体阻断药能降低细胞膜对离子的通透性，产生奎尼丁样作用。

2.临床应用

①心律失常、心绞痛、高血压、充血性心力衰竭。

②其他：甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象;

3.不良反应与禁忌

⑴一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等，停药后迅速消失;

⑵诱发支气管哮喘;

⑶血管上β2受体阻断：α受体占优势，出现雷诺氏现象，四肢发冷，脚趾皮肤溃疡坏死

⑷抑制心功能：传导阻滞;

⑸反跳现象：突然停药，可使原有病情恶化，出现心绞痛，血压升高，严重时出现心律失常。

⑹禁用于：心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者等。

肝功能不良者慎用主要由肝脏消除的β受体阻断药(普萘洛尔)。

β受体阻断药分类

1类：非选择性

1A类：无内在活性的β1、 β2受体阻断药。

普萘洛尔(心得安 );纳多洛尔(萘羟心安，康加尔多);噻吗洛尔(噻吗心安)。

1B类：有内在活性的β1、 β2受体阻断药。

如吲哚洛尔(吲哚心安，心得静 )。

2类：选择性阻断β1受体

2A类：无内在活性的β1受体阻断药。

阿替洛尔;美托洛尔(美多心安，倍他乐克)。

2B类：有内在活性的β1受体阻断药。

醋丁洛尔(醋丁酰心安)。

3类：α、β受体阻断药。

拉贝洛尔(柳胺苄心定);卡维地洛。