2018年初级药师相关专业知识第8讲讲义_第3页

第七节 眼用液体制剂

(一)概述

眼用制剂：凡是供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂称眼用制剂。

洗眼剂(掌握)：将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗、清洁用，如生理盐水，2%硼酸溶液等。

滴眼剂(掌握)：系指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。通常以水为溶剂，极少用油。常用作杀菌、消炎、收敛、缩瞳、降低眼压、麻醉或诊断之用。有的还可作滑润或代替泪液之用。

(二)吸收途径、影响药物吸收的因素(掌握)：

吸收途径：药物溶液滴入结膜囊内后主要经过角膜和结膜两条途径吸收。

影响药物吸收的因素：

药物从眼睑缝隙的损失：

药物从外周血管消除：

PH值与Pka值：角膜的上皮层和内皮层均有丰富的类脂物，因此脂溶性药物较易渗入，而中间的基质层易被水溶性药物透入，所以既能溶于水又能溶于油的物质易透入角膜。生物碱类药物容易透过角膜。

表面张力：滴眼剂溶液的表面张力小，使药物易透入角膜。

粘度：增加粘度有利于药物的吸收。但粘度增加也使药物分子的扩散速度减低。

刺激性：眼用溶液刺激性较大时，增加药物从外用血管的消除，尚能促使泪液的分泌增多，从眼部溢出或流入鼻腔和口腔，使药物损失。

(三)滴眼剂的质量要求：滴眼剂虽然是外用剂型，但质量要求类似注射剂，对PH值、渗透压、无菌、澄明度、粘度、稳定性等都有一定的要求。

1)PH值：PH值不当而引起的刺激性，可增加泪液的分泌，导致药物迅速流失，甚至损伤角膜。正常眼可耐受的PH值为5.0~9.0。PH6~8时无不舒适感觉，小于5.0和大于11.4有明显的刺激性。

滴眼剂的PH值应兼顾药物的溶解度、稳定性、刺激性的要求。

2)渗透压：应与泪液等渗。眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6%~1.5%的氯化钠溶液，超过2%就有明显的不适。低渗溶液应该用合适的药物(如：氯化钠、硼酸、葡萄糖等)调成等渗。

3)无菌：对于眼部有外伤或手术的患者，所用的滴眼剂必须绝对无菌。一般滴眼剂(即用于无眼外伤的滴眼剂)，应不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。多剂量剂型，要加抑菌剂。

4)澄明度：滴眼剂的澄明度要求比注射剂要低些。溶液应澄明，特别不得有玻璃屑。

5)粘度：滴眼剂的粘度适当增大可使药物在眼内停留时间延长，从而增强药物的作用。合适的粘度在4.0～5.0cpa·s之间。

6)粒度：对混悬型滴眼剂规定药物50um直径的粒子不超过10%。

7)稳定性：眼用溶液类似注射剂，也要注意稳定性问题。很多眼用药物是不稳定的，例如毒豆碱、后马托品、乙基吗啡等。