初级药师考试知识点：缓控释制剂的设计与评价

(一)设计缓控释制剂应考虑的因素

1.与药物理化性质相关的因素

(1)药物溶解度

(2)药物稳定性

(3)油/水分配系数

(4)其他性质

2.与药物动力学性质相关的因素

(1)药物的吸收：吸收部位

(2)生物半衰期：生物半衰期(t1/2)为2～8h的药物最适合制备缓控释制剂。

(3)药物代谢

3.与药理学性质相关的因素

(1)药物剂量

(2)治疗指数(TI)

(二)缓控释制剂设计的内容

1.药物的选择

2.缓控释制剂给药时间的设计

3.缓控释制剂的剂量的设计

(三)缓控释制剂的质量评价

1.体外释放度试验

2.体内生物利用度与生物等效性评价

真实、费时费力

3.体内外相关性评价

缓释、控释制剂要求进行体内外相关性试验，它应反映整个体外释放曲线与整个血药浓度-时间曲线之间的关系。只有当体内外具有相关性，才能通过体外释放曲线预测体内情况。