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初级药师考试知识点:药物制剂的稳定性

来源:考试网    2017-08-03   【

一、概述

(一)研究药物制剂稳定性的目的和意义

稳定性是评价药物制剂质量的重要指标之一,也是确定药物制剂使用期限的主要依据。

药物制剂稳定性一般包括化学、物理和生物学三个方面。

(二)药物稳定性的化学动力学基础

化学动力学基础研究药物的降解速度与浓度的关系可用式(12-1)表示。

(12-1)

式中,dC/dt是降解速度;k是反应速度常数;C是反应物浓度;n是反应级数。

n=0为零级反应;n=1为一级反应;n=2为二级反应,反应级数是用来阐明反应物浓度对反应速度影响的大小。

(1)零级反应:反应速度与反应物浓度无关

(2)一级反应:反应速度与反应物浓度的一次方成正比,其浓度与时间的关系为:

(12-3)

(三)温度对反应速率的影响

反应温度越高,药物的降解速度也就越快。

(四)药物稳定性的预测

分解10%所需的时间(即t0.9)或(有效期)。

二、制剂中药物的化学降解途径

药物由于化学结构的不同,其降解反应也不一样,水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他如异构化、聚合、脱羧等反应,在某些药物中也有发生。有时一种药物还可能同时产生两种或两种以上的反应。

1.水解

(1)酯类(包括内酯)

(2)酰胺类(包括内酰胺)

2.氧化

(1)酚类

(2)烯醇类

三、影响药物制剂降解的因素及稳定化方法

(一)影响药物制剂降解的处方因素和稳定化方法

1.pH值的影响

2.广义酸碱催化

3.溶剂的影响

4.离子强度的影响

5.加入表面活性剂

6.处方中赋形剂和附加剂

(二)影响药物制剂降解的环境因素和稳定化方法

1.温度

2.光线

3.空气(氧)的影响

(3)防止氧化的措施

1)配液时使用新鲜煮沸放冷的注射用水。

2)在溶液中和容器空间通入惰性气体如二氧化碳或氮气

3)加入抗氧剂

4.金属离子的影响

可加入螯合剂

5.湿度和水分的影响

6.包装材料的影响

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