2019年初级药师考试专业知识生物药剂学知识点:药物的排泄

药物的排泄

一、概述

(一)药物体内排泄的含义、过程、研究内容

体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程，称为药物的排泄。

药物的作用一方面取决于给药剂量和吸收效率，另一方面也取决于药物的体内消除速度。药物向体液中运行，再从体液中消失的过程，可简单表示如下：

式中，k1为表观一级吸收速度常数，k2为表观一级消除速度常数。

(二)药物排泄与药效的关系

当药物的排泄速度增大时，血中药物量减少，药效降低以致不能产生药效;

排泄速度降低时，血中药物量增大，此时如不调整剂量，往往会产生副作用，甚至出现中毒现象。

例如由于肾功能衰竭造成药物肾排泄减慢时，链霉素、庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素在体内滞留时间延长，对肾病患者应用这些抗生素时，常比正常人容易引起毒副作用。

二、药物的肾排泄

肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官。

肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率-肾小管重吸收率。

肾排泄过程及影响因素

(1)肾小球滤过

→受肾功能的影响，肾功能下降使药物排泄减慢，

易引起蓄积中毒;

(2)肾小管分泌(主动转运)

→竞争分泌通道，举例：丙磺舒与青霉素

(3)肾小管重吸收(被动转运)

→受尿液pH与药物解离度的影响;

“酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄”

三、药物的胆汁排泄

除肾排泄外，胆汁排泄也是药物排泄的重要途径。

药物的总清除率=肾清除率+非肾清除率

非肾清除率主要是指肝清除率，其表示肝中经过代谢的代谢产物和部分未代谢物向胆汁排泄的清除率之和。

(一)药物分泌到胆汁中的机制

机制：主动转运

主动分泌的特点有：

①存在饱和现象;

②能逆浓度梯度转运;

③有共同排泌机制的药物存在竞争效应;

④受相应抑制剂的抑制。

被动转运在药物胆汁排泄中所占比例很小。

(二)肠肝循环

肠肝循环的意义视药物的胆汁排泄量而定，如果药物的胆汁排泄量较多，肠肝循环能使药物在体内存留较长时间。

如强心苷类如地高辛和洋地黄毒苷、氯霉素、吗啡、苯妥英钠、卡马西平、己烯雌酚、螺内酯、美沙酮和吲哚美辛等药物。

四、药物的其他排泄途径

其他途径排泄有消化道排泄、肺排泄、乳汁排泄、汗排泄和唾液排泄。

五、影响药物排泄的因素

1.生理因素 年龄、性别、种族差异的影响。

2.药物的化学结构。

3.药物与蛋白的结合。

4.胆汁流量、血流动力学。

5.合并用药。

6.剂型因素。

7.疾病因素。