2018年卫生资格《初级药士》精编辅导讲义：山莨菪碱

山莨菪碱

山莨菪碱(anisodamine)是我国从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱。

山莨菪碱对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用，与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛，改善微循环。但它的抑制唾液分泌和扩瞳作用则仅为阿托品的1/20～1/10.还因不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。

和阿托品相比，其毒性较低，解痉作用的选择性相对较高，副作用与阿托品相似。适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。

阿托品体内过程

口服吸收迅速，1小时后血药浓度即达峰值，生物处用度为50%，t1/2为4小时，作用可维持约3～4小时。吸收后很快离开血液而分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘进入胎儿循环。

阿托品从其它粘膜也可吸收。肌内注射后12小时内有85%～88%经尿排出，其中原形阿托品约占 1/3，其余为水解和与葡萄糖醛酸结合的代谢物，在粪及其它分泌物包括乳汁中仅发现少量阿托品。

阿托品心脏作用

(1)心率 治疗剂量阿托品(0.5mg)在一部分病人可使心率轻度短暂地减慢，一般每分钟减少4～8次，这可能是阿托品阻断突触前膜M1受体，从而减少突触中Ach 对递质释放的抑制作用所致。

较大剂量(1～2mg)则阻断窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加速，加速程度取决于迷走神经张力;在迷走神经张力高的青壮年，心率加速作用显著，如肌内注射2mg阿托品，心率可增加35～40次/分。

(2)房室传导 阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。但在心肌梗塞时，要慎用阿托品，由于其加速心率，加重心肌缺血缺氧，可能会激发室颤。