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单选题以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性，但不改善其生物利用度
B.氢化可的松C-1、2位脱氢，可使药物与受体亲和力增加
C.9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活
E.C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用
参考答案：A
答案解析：糖皮质激素类药物在C21-位的修饰可使作用时间延长及稳定性增加，但不改变糖皮质激素的活性；在C6-位引入氟原子后可阻滞C6-氧化失活；1、2-位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强，故B选项正确。在糖皮质激素的9a-位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，C9-引入氟的同时，再在C16-上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用，如曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20%。所以答案为A。
涉及考点
药剂学考试大纲
基础知识
药物化学
