大多数药物经代谢变化为

A.毒性减弱或消失

B.极性减小

C.药理活性减弱或消失

D.药理活性增强

E.药理活性基本不变

参考答案：C

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答案解析：大多数药物大多数药物经体内代谢被灭活，药理作用降低或完全消失，故本题选C。
【考点定位】药理学的第二章药物代谢动力学的知识点
【知识拓展】药物代谢通常涉及I相（phase I）和Ⅱ相（phaseII）反应。I相反应通过氧化、还原、水解，在药物分子结构中引人或脱去功能基团（如-OH、-NH2、-SH）而生成极性增高的代谢产物。Ⅱ相反应是结合（conjugation）反
应，是药物分子的极性基因与内源性物质（如葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等）经共价键结合，生成极性大、水溶性高的结合物而经尿排泄。大量药物的代谢是经I、II两相反应先后连续进行，但也有例外，如异烟肼代谢时，是先由其结构中的酰肼部分经II相反应（乙酰化）生成氮位乙酰基结合物（N-乙酰异烟肼）后再进行I相反应（水解），生成肝脏毒性代谢产物乙酰肼和乙酸。

涉及考点

药剂学考试大纲

专业知识

药理学